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格列卫的治疗靶点

日期:2017-08-25 13:09:05
作者:华印文静
阅读量:
格列卫的治疗靶点

格列卫活性成份为甲磺酸伊马替尼,是一种靶向治疗的药物,特异性作用于bcr-abl阳性,ph染色体阳性的淋巴细胞(白血病细胞),发挥抗白血病作用。
 
格列卫的治疗靶点包括BCR-ABL融合蛋白、跨膜受体KIT及血小板衍生生长因子受体(PDGFR)等。
 
KIT是一145 ku的跨膜糖蛋白,是位于4ql1~12原癌基因c-kit的产物,属受体酪氨酸激酶家族。正常KIT的激活途径需与配体干细胞因子(stem cell factor,SCF)在细胞膜外结合,并形成二聚体,从而磷酸化而激活,其生理作用在于刺激细胞增殖,增强细胞存活能力。格列卫通过发挥ATP结合的竞争性拮抗剂的作用,阻止胃肠道间质瘤(GIST)中异常激活的KIT将磷酸基团从ATP上转移过来,从而中断信号传导抑制细胞增殖。
 
PDGFRA基因位于4q12,其结构和组成与c-kit基因相似,且位置邻近,故可能源于同一祖系基因。该基因的编码产物PDGFRA也属于受体酪氨酸激酶家族,作用与KIT类似。
 
近来研究显示,在35%未发现c-kit基因突变的GIST中存在PDGFRA基因突变。目前研究发现c-kit基因突变和PDGFRA基因突变在GIST中很少同时出现,具有排他性。由于PDGFRA基因与c-kit基因在结构和功能上都很相似,因此PDGFRA基因突变在KIT阴性的GIST的发病机制中可能起了替代c-kit基因突变的作用。
 
PDGFRA也是格列卫的治疗靶点,因此这就能解释为何部分无c-kit基因突变的GIST仍对该药显示出良好疗效。
 
 
免责声明:由本文所表达的意见和建议是作者独立的专业判断,华印医疗不承担任何责任。他们的意见准确性,不应该被视为医生的建议或替代品。请咨询您的治疗医生了解更多细节。

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